Sirolimus-سیرولیموس

سیرولیموس یک عامل سرکوبگر ایمنی است که با مهار فعال شدن و تکثیر لنفوسیت های Tکه در پاسخ تحریک آنتی ژنیک و تحریک سیتوکادین رخ می دهد، عمل می کند. از طرفی این دارو تشکیل آنتی بادی را مهار می کند. این ترکیب یک ترکیب ماکرولیدی است. محلول خوراکی سیرولیموس به دنبال مصرف خوراکی سریع الاثر جذب می شود و زمان رسیدن به پیک غلظت پلاسمایی آن در یک تک دوز و افراد سامل تقریبا یک ساعت و در دوزهای متعدد و افراد دریافت کننده کلیه تقریبا 2 ساعت است. فراهمی زیستی سیرولیموس خوراکی ( محلول ) تقریبا 14 درصد است. اما فراهمی زیستی دارو در فرم قرص حدودا 27 درصد است. از اینرو محلول و قرص سیرولیموس از لحاظ فارماکوکینتیکی معادل هم نیستند . حجم توزیع متوسط دارو 12±7/52L/kg است و به طور وسیع حدود ( 92%) به پروتئین های پلاسما، به طور عمده آلبومین پلاسما باند می شود البته به α1 گلیکوپروتئین اسید و لیپوپروتئین هم باند می شود. متابولیزه شدن دارو هم از طریق CYP-P450 3A4 و هم از طریق P-Glycoprotein صورت می گیرد و بیشتر از طریق O دمتیاسیون با هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. هت متابولیت اصلی این ترکیب از جمله هیدروکسی، دمتیل و هیدروکسی دمتیل در کل خون بدنی قابل تشخیص است. که البته این متابولیت ها در نمونه ادرار و مدفوع نیز دیده می شوند بعد از یک تک دوز از دارو در داوطلبین سالم 91 درصد دارو در مدفوع و 2/2در صد آن در ادرار دفع می شود.