Stavudin-استاوودین

استاوودین در ابتدا به وسیله کیناز سلولی به استاوودین تری فسفات فسفریله می شود که استاوودین تری فسفات با مهار آنزیم ترانس کریپتاز معکوس ویروس HIV و نیز سنتز DNA ویروسی تکثیر ویروس را به تعویق می اندازد. هم چنین DNA پلی مراز بتا و گاما و نیز سنتز DNA میتوکندریال به وسیله فرم تری فسفاته دارو مهار می شود. تمامی این اعمال وابسته به نوکلئوزید تیمیمد است اما مکانیسم عمل دارو در این اعمال به این ترتیب است : استاوودین تری فسفات در رقابت به سوبسترای طبیعی دی اکسی تیمیدین تری فسفات باعث مهار آنزیم ترانس کریپتاز معکوس می شود و از طرفی با یکی شدن با DNA ویروسی ، باعث پایان طویل شدن زنجیزه DNA می شود زیرا که باعث فقدان گروه .هیدروکسی مورد نیاز برای طویل شدن DNA ویروسی می شود . اوج غلظت پلاسمایی دارو و ناحیه زیر منحنی غلظت پلاسمایی – زمان به نسبت دوز مصرف شده بعداز تک دوز یا دوزهای متعدد در محدوده 0/03تا 4mg/kgافزایش می یابد . در این شرایط هیچ تجمع قابل ملاحظه ای از دارو با تکرار مصرف دارو در دوره های زمانی 6و8 یا 12 ساعته مشاهده نشده است . به دنبال مصرف خوراکی استاوودین دارو سریع الاثر جذب شده و بعد از حدود یک ساعت پیک غلظت پلاسمایی خود را ایجاد می کند ( در هردو شکل کپسول و محلول خوراکی ) در محدوده غلظتی 0/01تا 11/4mcg/mlباند شدن دارو به پروتئین های پلاسما قابل صرف نظر کردن است . دارو به طور یکنواخت بین گلبول های قرمز خون و پلاسما توزیع می شود . میزان حذف کلیوی دارو بدون در نظر گرفتن مسیر تجویز دارو ، 40 درصد کل کلیرانس دارو از بدن است که علاوه بر فیلتراسیون گلومرولی دارو شاهد ترشح توبولی فعال دارو نیز هستیم . 60 درصد بقیه کلیرانس دارو از بدن از طریق سایر مسیرهای اندوژنیک صورت می گیرد . نیمه عمر دارو در حدود 6/1 ساعت است