بانک داروها
برای دانستن اطلاعات دارویی مورد نظر خود نام دارو را به زبان انگلیسی و یا فارسی وارد نمایید
نام انگلیسی
Selegiline HCL
نام فارسی
سلژیلین
نام تجاری
سلژیلین
موارد مصرف
تجویز به همراه Levodopaدر پارکینسونیسم جهت کاهش عوارض دیرهنگام Levodopa
موارد منع مصرف و احتیاط
در صورت وجود سابقه حساسیت مفرط نسبت به این دارو منع مصرف دارد .
سلژیلین نباید به همراه مپریدین ( یا سایر مخدرها) تجویز شود .
در صورت وجود مواردی نظیر دمانس شدید، سایکوز شدید، دیس کینزی تاخیری یا ترمور شدید مصرف سلژیلین ممکن است موجب تشدید بیماری شود و به همین دلیل باید با احتیاط مصرف شود . این دارو ممکن است موجب فعال شدن مجدد بیماری پپتیک شود . بنابراین در افرادی که سابقه بیماری پپتیک دارند با احتیاط تجویز شود . کارایی و بی خطر بودن مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است
عوارض جانبی
تداخل دارویی
مصرف سلژیلین به همراه داروهای دسته SSRIs( مهارکننده های انتخابی باز جذب سروتونین ) نظیر فلوکستین و گاهی نیز پاروکستین ، سرترالین و فلاووکسامین سبب بروز واکنش های ناخواسته و افزایش خطر مسمومیت CNS، ریژیدیتی عضلانی ، آژیتاسیون شدید، دلیریوم و اختلالات اتونوم می شود . بین قطع مصرف داروهای مهار کننده MAOو شروع داروهای SSRIباید حداقل 14 روز و بین قطع مصرف داروهای دسته SSRIsو شروع مهار کننده های MAOباید حداقل 5 هفته فاصله گذاشته شود . مصرف هم زمان سلژیلین و مپریدین ( و شاید سایر اوپیویید ها) توصیه نمی شود زیرا ممکن است خیلی زود منجر به بروز تهییج ، تعریق ، ریژیدیتی ، هیپرتانسیون شدید و در بعضی ازبیماران هیپوتانسیون ، سرکوب شدید تنفسی ، کوما ، هیپرپیرکسی ، تشنج ، کلاپسی عروقی و مرگ می شود . در مورد مصرف آلفنتانیل یا سوفنتانیل به عنوان داروی کمکی در حین بیهوشی برای بیماری که طی 14 روز قبل از زمان بیهوشی از داروهای مهار کننده MAOاستفاده کرده است نیز باید احتیاط فراوان انجام شود . مصرف هم زمان سلژیلین به همراه ضد افسردگی های سه حلقه ای توصیه نمی شود زیرا ممکن است منجر به آسیستول ، تعریق شدید ،هیپرتانسیون ، سنکوپ ، اختلالات رفتاری ، اختلال هوشیاری ، تشنج ، ترومور یا ریژیدیتی عضلانی شود . حداقل باید 14 روز بین قطع مصرف سلژیلین و شروع مصرف داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، فاصله گذاشته شود . سلژیلین سبب افزایش عوارض جانبی وابسته به دوز لوودوپامی شود
مکانیسم اثر
سلژیلین هیدروکلراید مشتق استیلنیک چپ گرد فنتیلامین است . گرچه مکانیسم اثر آن به درستی شناخته نشده است . اما ممانعت از فعالیت آنزیم MAOنوع Bمهم ترین آن هاست .
سلژیلین به عنوان سوبسترای Suicide برای آنزیم MAOعمل می کند و به قسمت های فعال آنزیم متصل می شود .
چون تمایل دارو برای MAOBبیش از MAOAپس برای نوع Bانتخابی است . آنزیم MAOبه طور گسترده در بدن موجود است و غلظت آن در کلیه ، معده ، دیواره روده و مغز بالا است . نوع Aو Bدارای سوبستراهای متفاوت و توزیع بافتی متفاوتی هستند . به طوری که مثلا MAOروده از نوع Aبوده در حالی که بیشتر MAOمغزی از نوع Bاست . MAOنقش اصلی در کاتابولیسم کاتکول آمین ها ( دوپامین ، نوراپی نفرین یا اپی نفرین ) و سروتونین دارد . هم چنین در کاتابولیسم بسیاری از آمین های اگزوژن موجود در غذاها نیز دارای نقش اساسی است
برخی از آثار فارماکولوژیک سلژیلین با MAOمرتبط نیست ، مثلا این دارو فعالیت دوپامینرژیک را با برخی مکانیسم های زیر افزایش می دهد :
تداخل با باز جذب دوپامین در سیناپس ها
دو تا از سه متابولیت اصلی دارو یعنی آمفتامین و متامفتامین با جذب نورونی تداخل کرده و آزادسازی بسیاری از نوروتر انسمیترها را افزایش می دهند .
سلژیلین به سرعت جذب می شود و تقریبا 73 درصد دوز خوراکی جذب می شود . حداکثر غلظت پلاسمایی 2-5/0 ساعت بعد از تجویز دارو به دست می آید . دارو به سرعت متابولیزه می شود . سه متابولیت دارو شامل N-desmethyldeprenylمتابولیت اصلی با نیمه عمر متوسط 2 ساعت ، آمفتامین با نیمه متوسط 7/17ساعت و متامفتامین با نیمه عمر متوسط 5/20 ساعت است. در سرم و ادرار یافت می شوند . دارو به فرم تغییر نیافته در ادرار قابل اندازه گیری نیست . در بیش از 48 ساعت ، 45 درصد دوز دارو به فرم سه متابولیت آن در ادرار دیده می شود
اشکال دارویی
Tab : 5 mg