در صورت وجود حساسیت مفرط به زفیرلوکاسیت یا اجزای غیر فعال آن تجویز نکنید . مصرف زفیرلوکاست برای درمان حملات حاد آسم اندیکاسیون ندارد . درمان با زفیرلوکاست را می تواند طی تشدید حاد آسم ادامه داد. مصرف زفیرلوکااست در اختلال شدید تا متوسط کلیوی و یا اختلال یا سیروز کبدی ممنوع است. بی خطر و سودمند بودن مصرف زفیرلوکاست در سنین کمتر از 12 سال ثابت نشده است.
عوارض جانبی
تداخل دارویی
زفیرلوکاست در کبد و به وسیله سیتوکروم P450 کبدی، به خصوص ایزوفورمهای CYP2C9 و CYP3A4 متابولیزه می شود. در نتیجه ممکن است با داروهایی که بیشتر با این سیستم های آنزیمی متابولیزه می شوند، تداخل کند. تجویز هم زمان زفیرلوکاست با آسپیرین غلظت پلاسمایی متوسط آن را تا 45% کاهش می دهد . تجویز دوز واحد زفیرلوکاست به بیمار تحت درمان با اریترومایسین موجب کاهش فراهم زیستی زفیرلوکاست و کاهش غلظت پلاسمایی آن تا حد 40% می شود . تجویز دوز واحد ترکیبات مایع تئوفیلین به بیمار تحت درمان با زفیرلوکاست موجب کاهش غلظت پلاسمایی متوسط زفیرلوکاست تا 30% می شود ؛ ولی تاثیری برغلظت پلاسمایی تئوفیلین مشاهده نشده است . تجویز هم زمان زفیرلوکاست با وارفارین موجب افزایش قابل توجه زمان پروترومبین (PT) می شود . در این زمان پروترومبین را به دقت کنترل و دوزوارفارین را تعدیل کنید
مکانیسم اثر
زفیرلوکاست آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرنده D4 و E4 سیستئینیل لکوترین است وموجب مهار برونکواسپام می شود. این دارو به سرعت از طریق گوارشی جذب شده و غذا سبب کاهش فراهمی زیستی آن می شود و یک هفته پس از مصرف دارو اثر آن شروع می شود. متابولیسم دارو در کبد و از طریق سیستم سیتوکروم P4502cq صورت می گیرد.
نیمه عمر زفیر لوکاست 10 ساعت است.
این دارو از طریق مدفوع (90%) و ادرار (10%) دفع می شود.