Raloxifene-رالوکسیفن

رالوکسیفن باعث کاهش بازگردش و جذب استخوان و منجر به کاهش مقادیر مارکرهای سرمی و ادراری بازگردش استخوان و افزایش چگالی ماده معدنی استخوان می شود. این دارو به گیرنده های استروژن متصل و منجر به بیان متغیر ژن های تنظیم شونده به وسیله استروژن در بافت های مختلف می شود حذف دارو سریع است به حداکثررسیدن مقادیر سرمی دارو به Inteconversion سیستمیک و چرخه روده ای – کبدی دارو و متابولی های آن بستگی دارد. متعاقب مصرف خوراکی، حدود 60% رالوکسیفن جذب می شود. زیست فراهمی مطالق دارو2% است. مستقل از دوز مصرفی، حجم توزیع ظاهری دارو 22348l/kg است. بخش اعظم دارو به پروتئین های پلاسمایی ( هم آلبومین و هم آلفا یک اسید گلیکوپروتئین ) متصل می شود. اما به نظر نمی رسد با فرم متصل به پروتئین وارفارین، فنی توین یا تاموکسیفن دهد. دارو دستخوش متابولیسم گذر اول کبدی شدید می شود و به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی در می آید. دفع بیشتر از طریق مدفوع صورت می گیرد و کمتر از 6% دوز مصرف به صورت کنژوگه های گلوکورونیدی از طریق ادرار دفع می شود کمتر از 2% دارو بدون تغییر وارد ادرار می شود