بانک داروها
برای دانستن اطلاعات دارویی مورد نظر خود نام دارو را به زبان انگلیسی و یا فارسی وارد نمایید
نام انگلیسی
Timolol Maleate
نام فارسی
تیمولول
نام تجاری
تیمولول
موارد مصرف
هیپرتانسیون
درمان درازمدت آنژین صدری پایدار
انفارکتوس میوکارد(MI)
پروفیلاکسی سردرد میگرنی
موارد منع مصرف و احتیاط
بتابلاکر ها در صورت وجود برادی کاردی سینوسی ، بلوک قلبی بیش از درجه یک ، شوک کاردیوژنیک ، نارسایی احتقانی قلبی مگر آن که در نتیجه تاکی آریتمی قابل درمان با بتابلاکر باشد و در موراد حساسیت به دارو منع مصرف دارند .
پروپرانولول به علاوه در آسم یا انقباض برونش ، همچنین در بیماری انسداد مزمن و شدید ریوی منع مصرف دارد .
در مبتلایان به سندرم ولف ، پارکینسون ،وایت در برخی موارد بعد از آن که پروپرانولول حتی به میزان 5 میلی گرم به بیمار تجویز شد ، برادی کاردی شدید که نیاز به ضربان ساز (Pacemaker)داشته باشد ، عارض شود .
در مبتلایان به بیماری های عروقی محیطی ، از آنجایی که بتابلاکرها برون ده قلب را کاهش می دهند ، ممکن است علایم بیماری را تشدید کنند . مصرف داروی پروپرانولول در بیماری فئوکروموسیتوما خطرناک است مگر آن که استفاده از داروهای مسدد گیرنده آلفا پیش از آغاز شده باشد .
مواردی از آنافیلاکسی با علایم افت شدید فشار خون ، برادی کاردی همراه یا بدون بلوک گره AV، برونکواسپاسم شدید ، کهیر و آنژیوادم به دنبال مصرف بتابلاکرها گزارش شده است که در مواردی به مرگ منجر شد . در برخی موارد حساسیت ناشی از این دارو ها به اپی نفرین مقاوم بوده است . توصیه می شود که مصرف داروهای مسدد گیرنده بتا دست کم 48 ساعت پیش از دریافت داروی بیهوشی قطع شود . در صورت نیاز به مصرف هم زمان از کمترین دوز بتابلاکر با احتیاط بسیار استفاده شود
بی خطر بودن و کارآیی پروپرانولول در کودکان ثابت نشده است و تجویز وریدی آن در این گروه سنی توصیه نمی شود گرچه از پروپرانولول خوراکی در کودکان استفاده می شود .
در بیمارانی که از سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می کنند ، در موارد اختلالات کلیوی ، برونکواسپاسم های غیر آلرژیک ، بیماری کبدی ، دیابت شیرین ( ممکن است علایم هیپوگلیسمی را پنهان کند ) ، تیروتوکسیکوز ( ممکن است برخی علایم بیماری را پوشش دهد) ، درخانم های باردار و در دوران شیردهی با احتیاط تجویز شود .
نیمه عمر تیمولول در نارسایی خفیف کلیه بدون تغییر می ماند و مگر نارسایی پیشرفته کلیه ، این دارو نیازی به اصلاح دوز ندارد
عوارض جانبی
تداخل دارویی
با مصرف املاح آلومینیوم ، باربیتورات ها ، املاح کلسیم ، کلسترامین ، NSAIDs ،آمپی سیلین ، ریفامپین ، سالیسیلات ها، فراهمی زیستی و غلظت پلاسمایی برخی داروهای خانواده بتابلاکر و در نتیجه تاثیر درمانی آن ها ممکن است کاهش یابد . مصرف داروهای ضد بارداری خوراکی و داروهای مسدد کانال کلسیمی ممکن است باعث تشدید آثار بتابلاکر شود.تاثیر نیفیدیپین و وراپامیل نیز ممکن است تقویت شود.سایمتیدین با مهار متابولیسم پروپرانولول ممکن است تاثیر آن را افزایش دهد . مدرهای لوپ سطح پلاسمایی و تاثیر قلبی – عروقی پروپرانولول را افزایش می دهند . پروپافنون و کینیدین باعث افزایش سطحی خونی بتالاکرها و احتمالا افزایش تاثیر دارویی آن ها می شوند . تاخیر برخی از داروهای خانواده بتابلاکر از جمله پروپرانولول ، با مصرف هورمون های تیروئیدی دچار اختلال می شود . بتابلاکرها ممکن است تاثیر و احتمالا عوارض مربوط به استامینوفن ، داروهای ضد انعقاد ، برخی بنزودیازپین ها ، لیدوکائین و پرازوسین را افزایش دهد . در بیمارانی که بتابلاکر و کلونیدین با هم مصرف می کنند ، قطع مصرف کلونیدین یا هر دو دارو به صورت ناگهانی ممکن است باعث افزایش شدید و خطرناک فشار خون شود . مصرف بتابلاکر همراه آلکالوئید های ارگو به ایسکمی محیطی با علایمی چون سردی اندام های انتهایی و احتمالا مرگ بافتی منجر می شود. بتابلاکر ها ممکن است تاثیر داروهای سولفونیل اوره و انسولین را دستخوش تغییر سازند . آمینوفیلین اثر انسدادی پروپرانولول برگیرنده های بتا را آنتاگونیزه ( مهار ) می کند . در صورت مصرف گلیکوزیدهای قلبی ، دیلتیازم یا وراپامیل همراه پروپرانولول ، افت فشار خون ، برادی کاردی و افت بیشتر عملکرد عضله قلب عارض می شود . گلوکاگون و ایزوپروترنول تاثیر پروپرانولول را آنتاگونیزه می کنند.
ایندومتاسین از اثر ضد فشار خونی تیمولول می کاهد
مکانیسم اثر
پروپرانولول به طور غیر انتخابی هر دو گیرنده β2 ( موجود در برونشیل ها و عضلات عروقی )و β1( موجود در عضله قلب ) را مسدود کرده و از آثار کرونوتروپیک ، اینوتروپیک و گشاد کنندگی عروق حاصل از تحریکات آدرنرژیک ممانعت می کند.پروپرانولول دارای اثار تثبیت کنندگی غشاء ( MSA) شبیه کینیدین بوده و به این ترتیب در دوزهای بالاتر از مقادیر درمانی و در Over Dose پتانسیل عمل قلب را تحت تاثیر قرار می دهد . پروپرانولول و سایر مسدود کننده های گیرنده β موجب کاهش قدرت انقباضی میوکارد ، کاهش تعداد ضربانات قلب ، کاهش فشار خون و کاهش نیاز عضله قلب به اکسیژن شده و به این ترتیب این دسته از داروها ضد آریتمی و ضدآنژین صدری هستند.پروپرانولول و سایر داروهای این دسته با چند مکانیسم موجب کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به هیپرتانسیون اولیه هستند ، بدون اینکه ایجاد هیپوتانسیون وضعیتی کنند :
کاهش برون ده قلبی : این اثر در طول ورزش و در افراد با فعالیت زیاد با ارزش تر است . جلوگیری از ترشح رنین از سلول های ژوکستاگلومرول نفرون ها و متعاقب آن کاهش آنژیوتانیسن II سرمی . کاهش برون ده سمپاتیکی از دستگاه عصبی مرکزی . جلوگیری از آزاد شدن نوراپی نفرین از نورون های پس سیناپسی سمپاتیکی . پروپرانولول به دلیل انسداد گیرنده های β2 آدرنرژیک موجود در برونشیول ها ، در افرادآسمی موجب برونکواسپاسم می شود . پروپرانولول و سایر داروهای این گروه موجب پوشاندن علایم هیپوگلیسمی مانند تاکی کاردی در افراد دیابتیک می شود . به علاوه در افراد دیابتیک بازگشت سطح گلوکوز خون به حالت عادی در هیپوگلیسمی متعاقب مصرف انسولین به تعویق می اندازد. سطح تری گلسیرید معمولا با مسدد های گیرنده β افزایش می یابد اما کلسترول سرم مشخصا تغییر نمی کند. به دلیل حلالیت در چربی بالای این دارو ، پراپرانولول از سد خونی – مغزی (BBB) و جفت عبور کرده و در شیر وارد می شود
90% تیمولول مصرف شده از راه دستگاه گوارش جذب می شود . 50% آن به جریان خون می رسد . حداکثر اثر دارو 2-1 ساعت پس از مصرف خوراکی آن حاصل می شود . در شیر مادر توزیع می شود . 80% متابولیسم تیمولول در کبد انجام شده و متابولیت های غیر فعال آن ایجاد می شوند . دفع دارو از طریق ادرار صورت می گیرد
اشکال دارویی
Tab : 10 mg