Timolol Maleate (Ophthalmic)-تیمولول ( چشمی )

تیمولول مالئات هر دو گیرنده β1 و β2 را مسدود می کند. دارای آثار سمپاتومیمتیکی ذاتی مختصر است. 10-5 مرتبه از پروپرانولول در بلوک کردن گیرنده های β قوی تر است. گرچه از راه خوراکی به خوبی جذب می شود لیکن دچار متابولیسم عبور اولیه کبدی می شود و فراهمی زیستی آن 75%است. نیمه عمر پلاسمایی آن 4 ساعت است. اتصال به پروتئین های پلاسما 10 درصد و حلالیت در چربی کم تا متوسط دارد. متابولیت ها به همراه داروی تغییر یافته از ادرار دفع می شود. این دارو در فرم قطره چشمی در درمان گلوکوم مزمن با زاویه باز، گلوکوم ثانویه و گلوکوم در چشم مبتلا به افاکی مصرف می شود و با کاشه فشار داخل چشم باعث بهبود بیماری است. احتمالا با کاهش و جلوگیری از ترشح مایع زلالیه عمل می کند، اما مکانیسم واقعی آن شناخته است. با مصرف دارو تطابق تغییر نکرده و در بینایی تداخلی ایجاد نمی شود. ممکن است با تجویز تیمولول به صورت قطره چشمی جذب سیستمیک رخ دهد. به این صورت که داروی اضافی داخل کانال اشکی ریخته شده و از طریق موکوس بینی جذب و به وسیله عروق چشم و صورت وارد جریان خون عمومی بدن می شود که در این صورت دارو دچار متابولیسم عبور اول کبدی نخواهد شد. زمان لازم برای شروع اثر دارو به صورت قطره چشمی 30 دقیقه بوده و حداکثر اثر بعد از 2-1 ساعت رخ می دهد و طول مدت اثر 24-12 ساعت است