Testosterone-تستوسترون

مکانیسم اثر:تستوسترون پلاسمایی آندوژن به وسیله گنادوتروپین ها با مکانیسم فیبدبک منفی روی هیپوتالاموس و هیپوفیز تنظیم می شود . دوزهای بالاتر از مقدار فیزیولوژیک تستوسترون موجب سرکوب گنادوتروپین ها و اسپرماتوژنزدر مردان دارای گناد طبیعی می شود. آندوژن ها شدیدا در چربی محلول بوده و از طریق انتشار غیر فعال وارد سلول های بافت هدف می شوند و تستوسترون و متابولیت های فعال آن 5-αدی هیدروتستوسترون به گیرنده های آندوژنی داخلی سلولی متصل می شوند و کمپلکس به هسته سلول وارد شده و ترجمه و ساخت پروتئین را با اثر برروی کروموزوم هاآغاز یا سرکوب می کنند . به دلیل تستوسترون به استروژن ، این دارو می تواند آثار استروژنی داشته باشد ، غلظت های فیزیولوژیک آندوژن موجب تحریک اسپرماتوژنز و قدرت جنسی و ایجاد حفظ صفحات ثانویه جنسی در مردان می شود. آندوژن ها با افزایش تولید فاکتور محرک اریتروپویتیک موجب ساخت گلبول های سرخ خون می شوند . میزان اتصال به پروتئین های ، پلاسما خیلی بالاست . تقریبا 99-98 درصد به گلوبولین متصل شونده به هورمون جنسی (SHBG) و 19 درصد به آلبومین متصل می شود و 1 درصد آن آزاد باقی می ماند. متابولیسم از راه ادرار دفع می شوند . تقریبا 90 درصد دوز تجویز شده ابتدا به صورت متابولیت های کنژوگه گلوکورونیدی یا سولفاته از ادرار دفع می شوند. به دلیل گردش رودی –کبدی مقداری از دارو از طریق مدفوع ( تقریبا 6% ) دفع می شود . متابولیسم تستوسترون کبدی است و به دو متابولیت اصلی فعال ،DHTو استرادیول تبدیل می شود . نیمه عمر دارو در راه IM، 100-10دقیقه است .