Thiopental Sodium-تیوپنتال

باربیتورات های کوتاه اثر از طریق سرکوب کردن سیستم اعصاب مرکزی دارای آثار خواب آوری و بی حسی بدون آثار بی دردی هستند . بیهوش کننده های باربیتوراتی از طریق افزایش پاسخ به گاماآمینوبوتیریک اسید (GABA) و محدود کردن پاسخ های گوتامات و سرکوب مستقیم تحریک پذیر ی با افزایش هدایت غشایی ( برخلاف اثر آنتاگونیست Picrotoxin , GaBa) عمل می کنند و پیامد اثر آن ها کاهش تحریک پذیری عصبی است که منجر به بی حسی می شود . مکانیسم اثر تیوپنتال به عنوان داروی سداتیو ، هیپنوتیک به طور کامل شناخته نشده است اما این دارو در سطح تالاموس اثر کرده و از هدایت بالارونده در تشکیلات رتیکولار ممانعت به عمل می آورد و با انتقال پایم ها به کورتکس تداخل می کند . مکانیسم اثر تیوپنتال به عنوان دارای ضد صرع با ایجاد آثار شبه GABA و افزایش پاسخ های مهاری پس سیناپسی به GABA است . تیوپنتال با آثار بی حسی و در نتیجه افزایش مقاومت رگ های مغزی و کاهش جریان و حجم خون مغزی موجب کاهش فشار داخل جمجمه و محافظت مغز از سکته مغزی است. به دلیل حلالیت بالای این دارو در چربی و یونیزاسیون کم، تیوپتنال سریع الاثر از سد خونی – مغزی عبور کرده و سریع الاثر از مغز به سایر بافت های بدن توزیع می شود. ابتدا به ارگان هایی با نفوذ پذیری بالا مانند کبد ، کلیه و قلب و سپس به عضلات دست آخر به بافت چربی می رسد . بیهوش کننده های باربیتوراتی سریع الاثر از جفت عبور کرده و در بند ناف مشاهده می شوند . میزان اتصال به پروتئین های پلاسما بالا و حدود 86-72درصد است . متابولیسم دارو اساسا کبدی است . گرچه به مقدار کم در سایر بافت ها مثل کلیه ومغز نیز متابولیزه می شود . در تجویز طولانی مدت تیوپنتال آنزیم های متابولیزه کننده کبدی اشباع شده و موجب افزایش ناگهانی غلظت پلاسمایی دارو می شود. نیمه توزیع عمر دارو 5/8-6/4دقیقه است . نیمه عمر در بزرگسالان 12-10 ساعت است که با سن افزایش می یابد . ممکن است به 1/26 ساعت در حاملگی ترم و 86/27 ساعت در بیماران چاق برسد و در کودکان 1/6 ساعت است . شروع اثر دارو در راه 30-60 IV ثانیه است . زمان رسیدن به حداکثر غلظت در مغز در عرض 30 ثانیه ، در عضلات 30-15 دقیقه در بافت چربی چندین ساعت است . طول مدت اثر دارو 30-10 دقیقه است . دفع دارو کلیوی است