Tenofovir-تنوفوویر

مکانیسم اثر: شکل دارو به صورت تنوفوویر دیزوپروکسیل فومارات است که هیدرولیز شده به تنوفوویر تبدیل می شود. تنوفوویر آنالوگ نوکلئوزیدی آدنوزین مونوفسفات است که آن هم تحت فسفوریلاسیون واقع شده و تنوفوویر دی فسفات را می سازد. تنوفویر دی فسفات آنتاگونیست رقابتی آنزیم ترنس کریپتاز معکوس HIV است که از راه رقابت به سوبسترای طبیعی آنزیم و مهار زنجیره سازی DNA عمل می کند. در بیماران ناشتا، تنوفوویر جذب بسیار کمی دارد ( فراهم زیستی برابر با 25% ) و اوج غلظت سرمی آن ظرف 1 ساعت حاصل می شود. مصرف آن با غذای چرب سبب به تاخیر افتادن اوج غلظت پلاسمایی به مدت یک ساعت دیگر افزایش فراهم زیستی دارو تا 40 % می شود. تنوفوویر اتصال کمی به پلاسما و پروتئین های سرم دارد (در مجموع ،حدود 8% ) دارو در سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود. دفع داروی کلیوی از راه فیلتراسیون گلومرولی و ترشح فعال توبولی است. نیمه عمر نهایی دارو حدود 17 ساعت است.