درمان مالاریای پلاسمودیوم فالسیپاروم مقاوم به کلروکین
بابزیوز
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: در افرادی که دچار وزوز گوش، نوریت اپتیک، میاستنی گراویس یا کمبود G6PD هستند، مصرف کینین ممنوع است. در حاملگی نباید تجویز شود.
در افرادی که مبتلا به آریتمی قلبی هستند، مصرف کینین باید با احتیاط صورت گیرد. کسانی که سابقه ابتلا به تب آب سیاه (ناشی از پلاسمودیوم فالسیپاروم) و یا سابقه پوپورای ترومبوسیتونیک رادارند باید با احتیاط فراوان از کینین استفاده کنند.
عوارض جانبی
تداخل دارویی
مصرف هم زمان کینین و مفلوکین می تواند موجب تشدید عوارض قلبی و اختلالات نوار قلب، ایست قلبی و تشنج شود. در ضمن با توجه با اینکه نیمه عمر داروی مفلوکین طولانی بوده و 15 تا 33 روز است، بنابراین چنانچه بیماری در گذشته تحت درمان پروفیلاکسی با مفلوکین بوده است، استفاده از کینین برای درمان مالاریای وی باید با احتیاط صورت پذیرد. مصرف هم زمان داروهای آنتی اسید حاوی آلومینیوم می تواند موجب تاخیر یا کاهش جذب روده ای کینین شود. سایمتیدین می تواند باعث کاهش کلیرانس کینین و طولانی شدن زمان دفع آن از بدن شود. البته این موضوع در رابطه با رانیتیدین صادق نیست. کینین می تواند موجب تقویت اثر بلوک کنندگی عصبی عضلانی داروهایی مانند پانکورونیوم، سوکسینیل کولین و توبوکورارین شود. به این ترتیب تنفسی بیمار را با مشکل روبرو می سازد. کینین می تواند با کاهش فاکتورهای انعقاد خونی وابسته به ویتامین K، با داروهایی مانند وارفارین تداخل عمل داشته باشد. مصرف کینین می تواند با هپارین تداخل عمل نشان دهد. داروهایی که موجب افزایش pH ادرار می شوند (مانند بی کربنات سدیم و استازولامید) می توانند موجب افزایش غلظت پلاسمایی کینین شده و خطر برئز عوارض سمی آن را افزایش دهند.
مکانیسم اثر
کینین داروی ضد مالاریایست که مکانیسم اثر آن به خوبی مشخص نیست اما احتمالا از طریق مداخله در سنتز اسیدهای نوکلویک یا عملکرد لیزوزوم های انگل مالاریا عمل می کند. کینین همچنین دارای خواص خفیف ضد دردی و ضد تبی است. کینین به سرعت و تقریبا به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن در حدود 1 تا 3 ساعت پس از تجویز آن از راه خوراکی حاصل می شود. میزان اتصال کینتین به پروتئین های پلاسما در افراد سالم حدود 70 درصد و در مبتلایان به مالاریا 90 درصد یا بیشتر است. کینین به طور گسترده ای در سرتاسر بدن توزیع می شود. غلظت های حاصله از این دارو در مایع مغزی نخاعی بیماران مبتلا به مالاریای مغزی در حدود 2 تا 7 درصد غلظت پلاسمایی آن است. کینین به طور گسترده ای در کبد متابولیزه شده وبیشتر از طریق ادرار به سرعت دفع می شود . همچنین مقادیر کمی از کینین در صفرا و بزاق ظاهر می شود. نیمه عمر این دارو در افراد سالم حدود 11 ساعت است اما ممکن است در مبتلایان به مالاریا طولانی تر باشد. اسیدی بودن ادرار دفع این دارو را افزایش می دهد. کینین از سد جفتی عبور می کند و در شیر توزیع می شود